Латинское название: Trental® 400.

НДВ: Пентоксифиллин(Pentoxifylline).

АТХ: Пентоксифиллин.
Фарм. группы: Антиагреганты. Аденозинергические средства. Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции.

Нозологическая классификация:
-Окклюзии сосудов сетчатки
-Отосклероз
-Головокружение центрального происхождения
-Другие болезни внутреннего уха
-Другая потеря слуха
-Инфаркт мозга
-Церебральный атеросклероз
-Последствия цереброваскулярных болезней
-Атеросклероз
-Болезнь периферических сосудов неуточненная
-Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках
-Постфлебитический синдром
-Язва кожи трофическая
-Гангрена, не классифицированная в других рубриках
-Расстройства интеллектуально-мнестические
-Обморожение

Состав и форма выпуска: *Трентал®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 1 табл.
пентоксифиллин 100 мг
вспомогательные вещества: лактоза; крахмал; тальк; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат
оболочка: метакриловой кислоты сополимер; натрия гидроксид; макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк; титана диоксид (Е171)
в блистере 10 шт; в пачке картонной 6 блистеров.
**Трентал® 400
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
пентоксифиллин 400 мг
вспомогательные вещества: повидон (ПВП); гиэтеллоза (гидроксиэтилцеллюлоза); тальк; магния стеарат
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); бензиловый спирт; титана диоксид; тальк; макрогол (полиэтиленгликоль) 6000;
в блистере 10 шт.; в пачке картонной 2 блистера.
***Концентрат для приготовления раствора для инфузий 1 мл
пентоксифиллин 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы: *Трентал®
Таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета.
**Трентал® 400
Таблетки пролонгированного действия: продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. С одной стороны таблетки — гравировка «АТА»
***Раствор для инфузий: почти прозрачный, бесцветный.

Фармакологическое действие: Сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию, нормализующее реологические свойства крови.

Фармакокинетика: : Таблетки 100, 400 мг:
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит-1) имеет концентрацию в плазме крови, в 2 раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Т1/2 пентоксифиллина после перорального введения составляет 1,6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени Т1/2 пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Раствор для инфузий:
Пентоксифиллин интенсивно метаболизируется в эритроцитах и печени. Среди наиболее известных метаболитов — метаболит-1 (М-1; гидроксипентоксифиллин) образуется за счет расщепления, а метаболит-4 (M-IV) и метаболит-5 (M-V; карбоксипентоксифиллин) — за счет окисления основного вещества. М-l имеет такую же фармакологическую активность, как пентоксифиллин. Более 90% принятой дозы пентоксифиллина выводится через почки и 3–4% — с калом.
Т1/2 пентоксифиллина после в/в введения 100 мг составлял примерно 1,1 ч. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени Т1/2 пентоксифиллина увеличивается. Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30 мин инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500–5100 мл/мин. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

Фармакокинетика: Трентал® улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал® улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал® содержит производное ксантина — пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасширяющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает ОПСС и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом® приводит к улучшению симптоматики при нарушении мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.

Показания:
-нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например -трофическая язва голени, гангрена); обморожения, посттромботический синдром (при применении раствора для инфузий);
-нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), -ишемические и постинсультные состояния;
-нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза;
-отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижение слуха.

Противопоказания: Таблетки 100 мг и 400 мг:
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
-массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
-острый инфаркт миокарда;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 18 лет.
*С осторожностью:
-тяжелые сердечные аритмии (риск ухудшения аритмии);
-артериальная гипотензия (риск дальнейшего снижения АД, см. раздел «

Способ применения: и дозы»);
-хроническая сердечная недостаточность;
-язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
-нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «

Способ применения: и дозы»);
-тяжелые нарушения функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел «

Способ применения: и дозы»);
-после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
-повышенная склонность к кровоточивости, например в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Раствор для инфузий:
-повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из компонентов препарата;
-массивные кровотечения, обширные кровоизлияния в сетчатку глаза, кровоизлияния в мозг;
-острый инфаркт миокарда;
-тяжелые аритмии;
-тяжелые атеросклеротические поражения коронарных или мозговых артерий;
-неконтролируемая артериальная гипотензия;
-беременность;
-период грудного вскармливания;
-детский возраст до 18 лет.С осторожностью:
-артериальная гипотензия (риск снижения АД);
-хроническая сердечная недостаточность;
-нарушенная функция почек (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов);
-тяжелые нарушения функции печени (риск кумуляции и повышенный риск побочных эффектов);
-повышенная склонность к кровоточивости, в т.ч. в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых -кровотечений);
-после недавно перенесенных оперативных вмешательств.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Для всех лекарственных форм:
В случаях, когда Трентал® используется в больших дозах или при высокой скорости инфузий, иногда могут возникнуть следующие побочные эффекты:
-Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
-Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
-Со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника.
-Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение АД.
-Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия.
-Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
-Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутрипеченочного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, ЩФ.
Для таблеток дополнительно:
-Со стороны пищеварительной системы: чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея.

Взаимодействие: Для всех лекарственных форм
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих АД (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.

Передозировка: Таблетки 100, 400 мг
*Симптомы: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги.
Раствор для инфузий
*Симптомы: слабость, потливость, тошнота, цианоз, головокружение, снижение АД, тахикардия, обморочное состояние, сонливость или возбуждение, аритмия, гипертермия, арефлексия, потеря сознания, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
*
Лечение: симптоматическое, особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (повышенная потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.

Способ применения и дозы: *Трентал®
**Трентал® 400
Таблетки 100, 400 мг
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Внутрь, проглатывая целиком, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Обычная доза — по 1 табл. Трентала® 100 мг 3 раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная разовая доза — 400 мг.
Обычная доза — по 1 табл. Трентал® 400 мг 2–3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза — 1200 мг. У пациентов с нарушенной функцией почек (Cl креатинина<30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1–2 табл. в сутки.
***Трентал®
Раствор для инфузий
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
В/в, капельно, доза и способ назначения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата.
Обычная доза составляет две в/в инфузии в день (утром и днем), каждая из которых содержит 200 мг пентоксифиллина (2 амп. по 5 мл) или 300 мг пентоксифиллина (3 амп. по 5 мл) в 250 мл или 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или раствора Рингера. Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.
Пентоксифиллин (100 мг) должен вводиться, по меньшей мере, в течение 60 мин. В зависимости от сопутствующих заболеваний (сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
После дневной инфузии может быть назначено дополнительно 2 табл. Трентала® 400 мг. Если 2 инфузии разделены более длительным интервалом, то 1 табл. Трентала 400 мг из дополнительно назначенных двух, может быть принята ранее (приблизительно в полдень).
Если в силу клинических условий, выполнение в/в инфузии возможно лишь 1 раз в день, дополнительно после нее может быть назначено 3 табл. Трентала® 400 мг (в полдень — 2 табл. и вечером — 1 табл.). Длительная в/в инфузия Трентала — в течение 24 ч показана в более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III–IV стадии по Фонтену).
Доза Трентала®, вводимая парентерально в течение 24 ч, как правило, не должна превышать 1200 мг пентоксифиллина, при этом индивидуальная доза может быть подсчитана по формуле: 0,6 мг пентоксифиллина на кг массы в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина — для больного с массой 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина — для больного весом 80 кг. У пациентов с почечной недостаточностью (Cl креатинина<30 мл/мин) необходимо снизить дозировку на 30–50%, что зависит от индивидуальной переносимости препарата больным.
Для всех лекарственных форм дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного. Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ИБС или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Особые указания: Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с \\x0Aнфузионным раствором сле\\x0Aует проверят\\x0A в ка\\x0Aдом конкретном случае.
При проведении в/в инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Условия хранения: Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.