Обладает местноанестезирующим действием, блокирует натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов др. модальности. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина (действует быстрее и дольше - до 75 мин, а после добавления эпинефрина - более 2 ч). При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местно-раздражающего действия.

Фармакокинетика:

Абсорбция - полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). ТСmах при в/м - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (Т1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина.

Показания:

Все виды местной анестезии (обезболивание при травме, хирургических вмешательствах, включая кесарево сечение, обезболивание родов, проведение болезненных диагностических процедур, например, артроскопии):

-терминальная (поверхностная) анестезия,

-местная инфильтрационная и проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии, межреберная блокада, шейная вагосимпатическая, внутривенная регионарная анестезия),

-каудальная или люмбальная эпидуральная блокада,

-спинальная (субарахноидальная) анестезия,

-ретробульбарная (регионарная) анестезия.

Противопоказания:

-Гиперчувствительность (в т.ч. к др. амидным местноанестезирующим ЛС), тяжелые кровотечения, шок, инфицирование места предполагаемой инъекции, артериальная гипотензия.

-Для субарахноидальной анестезии - полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

*С осторожностью.

-Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при ХСН, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), тяжелобольные, ослабленные больные, пожилой возраст (старше 65 лет), беременность, период лактации (проникает в молоко матери);

-для эпидуральной анестезии - неврологические заболевания, септицемия, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника;

-для субарахноидальной анестезии - боль в спине, инфекции головного мозга, доброкачественные и злокачественные новообразования головного мозга, коагулопатии различного генеза, мигрень, субарахноидальное кровоизлияние, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, парестезии, психоз, истерия, неконтактные больные, невозможность проведения пункции из-за деформации позвоночника;

-для парацервикального назначения в акушерской практике - нарушения внутриутробного развития плода, фетоплацентарная недостаточность, недоношенность, переношенность, гестоз.

Способ применения и дозы:

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125; 0,25; 0,5% растворы. Максимальная общая доза — 0,3 г (60 мл 0,5% раствора).

Для проводниковой анестезии применяют 1 и 2% растворы. Максимальная общая доза лидокаина — до 0,4 г (40 мл 1% раствора или 20 мл 2% раствора).

Для блокады нервных сплетений — 10–20 мл 1% раствора или 5–10 мл 2% раствора.

Для эпидуральной анестезии — 1 или 2% раствор (не более 0,3 г лидокаина).

Для удлинения действия лидокаина возможно добавление ex tempore 0,1% раствора адреналина (по 1 капле на 5–10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на весь объем раствора). Для профилактики артериальной гипотензии и коллапса при проведении спинно-мозговой анестезии предварительно в/в вводят 1 мл 5% раствора эфедрина гидрохлорида.

Для терминальной анестезии слизистых оболочек (в стоматологии, при подготовке и проведении эндоскопических исследований) применяют не более 2 мл 10% раствора лидокаина.

Для анестезии слизистых оболочек (при интубации трахеи, бронхоэзофагоскопии, удалении полипов, проколах гайморовых пазух и др.) применяют 1 и 2% растворы; реже — 5% раствор в объеме не более 20 мл.

В офтальмологии — 2–4% раствор закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2–3 раза с интервалом 30–60 с непосредственно перед хирургическим вмешательством или исследованием.

В качестве антиаритмического средства — в/в, сначала — струйно, в течение 3–4 мин в дозе 0,08 г (0,05–0,01 г), после чего — капельно, по 0,002 мг/мин. Продолжительность инфузии зависит от состояния больного и результатов применения препарата. Для инфузии разводят 6 мл 2% раствора лидокаина в 60 мл изотонического раствора натрия хлорида.

В/в струйно вводят 0,08 мг и одновременно в/м (в ягодичную или дельтовидную мышцы) — 0,4 г (4 мл 10% раствора); затем — в/м по 0,2–0,4 г (2–4 мл 10% раствора) через каждые 3 ч.

Побочное действие:

-Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром "конского хвоста" (паралич ног, парестезии) - вызывает чаще др. местноанестезирующих средств, паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

-Со стороны ССС: повышение или снижение АД, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

-Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

-Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

-Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

-Со стороны крови: метгемоглобинемия.

-Местные реакции: при спинальной анестезии - боль в спине, при эпидуральной анестезии - случайное попадание в субарахноидальное пространство.

-Прочие: стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка:

*Симптомы: первые признаки интоксикации - головокружение, тошнота, рвота, эйфория; затем - судороги мимической мускулатуры лица с переходом в тонико-клонические судороги скелетной мускулатуры, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение АД, коллапс, метгемоглобинемия; при использовании при родах у новорожденного - брадикардия, угнетение дыхательного центра, апноэ.

*Лечение: пациент должен находиться в горизонтальном положении; назначают ингаляцию кислорода. В случаях проявления судорог вводят в/в 10 мг диазепама. При брадикардии - М-холиноблокаторы (атропин), вазоконстрикторы (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие:

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие. Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ин-гибирования микросомального окисления) и повышает риск развития токсических эффектов. Снижает эффект антимиастенических ЛС. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. При использовании местноанестезирующих ЛС для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Бета-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина, увеличивая его токсичность (снижение величины печеночного кровотока). Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект. Усиливает и удлиняет эффект миорелаксирующих ЛС. При одновременном назначении лидокаина и снотворных и седативных ЛС возможно усиление их угнетающего действия на ЦНС. При совместном применении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако усиливается угнетение дыхания. Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Антикоагулянты (в т.ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) увеличивают риск развития кровотечений.

Особые указания:

При суправентрикулярных аритмиях лидокаин не назначают (из-за неэффективности и риска учащения желудочковых сокращений — при трепетании и мерцании предсердий).

С осторожностью — пациентам с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией.

При быстром в/в введении может произойти резкое снижение АД и развиться коллапс. В этих случаях рекомендуется использовать дополнительно фенилэфрин, эфедрин и другие сосудосуживающие средства.

Следует соблюдать осторожность при введении растворов лидокаина в сильно васкуляризированные ткани во избежание попадания препарата в просвет сосуда (например в область шеи при операциях на щитовидной железе); в таких случаях следует использовать меньшие дозы лидокаина.

Условия хранения:

Список Б.: В защищенном от света месте, в плотно закрытой упаковке, при температуре не выше 30 °C.