Аксамон стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина, но не хлористого калия.

Торговое название препарата:

Аксамон®
МНН: ипидакрин

Лекарственная форма:

таблетки
Химическое название: 9-амино-2,3,5,6,7,8-гексагидро-IH-циклопента [β] хинолина гидрохлорида моногидрат

Описание:

таблетки круглые плоские белого цвета с фаской

Состав:

аксамон - 0,02 г, вспомогательные вещества (сахар молочный, крахмал картофельный, кальция стеарат) до 0,1 г

Фармакотерапевтическая группа:

холинэстеразы ингибитор
Код АТС N07AA

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Аксамон стимулирует нервно-мышечную передачу и проведение возбуждения по нерву и гладким мышцам вследствие блокады калиевых каналов возбудимой мембраны и угнетения активности холинэстеразы, усиливает действие на гладкие мышцы ацетилхолина, серотонина, гистамина, окситоцина, но не хлористого калия.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается после введения внутрь. Максимальные концентрации в крови отмечали через 25-30 минут после введения малых доз Аксамона и через 1 час после применения внутрь дозы 10 мг/кг. Аксамон быстро проникает из крови в ткани, так что после достижения равновесного распределения в сыворотке крови остается около 2% препарата. Период его полураспада – 0,7 ч. Около 40-55 % препарата связывается с белками сыворотки крови.

При введении внутрь Аксамон абсорбируется преимущественно из двенадцатиперстной кишки, в меньшей степени из тонкой и подвздошных кишок, только 3 % дозы всасывается в желудке. Аксамон элиминируется из организма за счет сочетания почечных и внепочечных механизмов (биотрансформация, секреция с желчью). Экскреция препарата почками происходит в основном за счет секреции в канальцах и лишь 1/3 препарата выводится клубочковой фильтрацией. При применении препарата внутрь только 3,7 % препарата выводится с мочой в неизменном виде, при парентеральном введении эта цифра увеличивается до 34,8 %, что свидетельствует о быстром метаболизме Аксамона в организме.

Показания к применению

Аксамон применяют у взрослых при заболеваниях периферической нервной системы (невритах, полиневритах и полинейропатиях, полирадикулонейропатиях); бульбарных параличах и парезах; в восстановительном периоде при органических поражениях центральной нервной системы, сопровождающихся двигательными нарушениями; при миастении и различных миастенических синдромах; в комплексной терапии демиелинизирующих заболеваний; при болезни Альцгеймера и сенильной деменции альцгеймеровского типа; атонии кишечника.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, эстрапирамидные нарушения с гиперкинезами, стенокардия, выраженная брадикардия, бронхиальная астма, склонности к вистибулярным расстройствам, беременность, период лактации.

Способ применения и дозы

Аксамон применяют внутрь. При поражениях периферической нервной системы по 0,02 г 3 раза в день. При миастении и миастенических синдромах, демиелинизирующих поражениях нервной системы дозу можно увеличить до 0,02-0,04 г 4-5 раз в сутки. Максимальная суточная доза 180-200 мг. Для лечения и профилактики атонии кишечника – по 0,015-0,02 г 2 -3 раза в сутки в течение 1-2 недель.

Для лечения болезни Альцгеймера и мнестических нарушений различного генеза требуется индивидуальный подбор режима дозирования. Обычно аксамон назначают по 0,01-0,02 г 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза до 0,02 г. Продолжительность лечения от 1 месяца до 1 года.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, гиперсаливация, тошнота, рвота, усиление перистальтики, диарея, желтуха.

Со стороны нервной системы: головокружение (после повторного введения), атаксия.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь.

Прочие: проявления М-холиностимулирующего действия – бронхоспазм, брадикардия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает седативное действие средств, угнетающих ЦНС, в том числе, алкоголя, действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномиметиков. На фоне других холинергических средств увеличивается риск холинергического криза у больных миастенией. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию. Ослабляет действие местных анестетиков, антибиотиков, калия хлорида. Атропин и метоциния йодид уменьшают выраженность симптомов передозировки.

Передозировка

При относительной передозировке Аксамона – отмена препарата, применение м-холиноблокаторов (атропина сульфат, циклодол).

Особые указания

С осторожностью назначать при язвенной болезни желудка, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы; необходимо учитывать способность препарата повышать тонус матки. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения препаратом отказаться от приема алкоголя. Хорошо переносим, побочные эффекты возникают редко (в 6,5 % случаев), слабо выражены и, как правило, не требуют отмены препарата (быстрое выведение препятствует кумуляции и возникновению побочных эффектов).

Форма выпуска

По 50 таблеток в одностороннюю ячейковую контурную упаковку из пленки поливинилхлоридноййй и фольги алюминиевой.

По 50 таблеток в банки из темного стекла с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные крышками пластмассовыми с винтовой горловиной для лекарственных средств; или банки полимерные с винтовой горловиной для лекарственных средств, укупоренные навинчиваемыми крышками.

Условия хранения

Список А. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

2 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.