Тетрациклин тб 100мг N20

Тетрациклин активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus pneumoniae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Bordetella pertussis, Escherichia coli, Enterobacter spp. (включая Enterobacter aerogenes), Acinetobacter spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia pestis, Francisella tularensis, Bartonella bacilliformis, Vibrio cholerae, Vibrio fetus, Rickettsia spp., Borrelia burgdorferi, Brucella spp. (в комбинации со стрептомицином); при противопоказаниях к применению пенициллинов - Clostridium spp., Neisseria gonorrhoeae, Actinomyces spp.; активен также в отношении Calymmatobacterium granulomatis, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Treponema spp. К тетрациклину устойчивы: Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides spp. и грибов, вирусы, Streptococcus pyogenes, Streptococcus faecalis.

Фармакокинетика

Абсорбция - 75-77%, при приеме пищи снижается, связь с белками плазмы - 55-65%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) при пероральном приеме - 2-3 часа (для достижения терапевтической концентрации может потребоваться 2-3 дня). В течение последующих 8 часов концентрация постепенно снижается. Максимальная концентрация препарата в плазме - 1.5-3.5 мг/л (для достижения лечебного эффекта достаточно концентрации 1 мг/л).

В организме распределяется неравномерно: максимальная концентрация препарата определяется в печени, почках, легких и в органах с хорошо развитой ретикуло-эндотелиальной системой - селезенке, лимфатических узлах. Концентрация в желчи в 5-10 раз выше, чем в сыворотке крови. В тканях щитовидной и предстательной железы концентрация тетрациклина соответствует обнаруживаемой в плазме; в плевральной, асцитической жидкости, слюне, молоке кормящих женщин - 60-100% концентрации в плазме. В больших количествах накапливается в костной ткани, тканях опухолей, в дентине и эмали молочных зубов.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. При интактных мозговых оболочках в спинномозговой жидкости не определяется или обнаруживается в незначительном количестве (5-10% от концентрации в плазме). У больных с заболеваниями центральной нервной системы, особенно при воспалительных процессах в оболочках мозга, концентрация в спинномозговой жидкости составляет 8-36% концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Объем распределения - 1.3-1.6 л/кг.

Незначительно метаболизируется в печени. Период полувыведения препарата (T1/2) - 6-11 часов, при анурии - 57-108 часов. В моче обнаруживается в высокой концентрации через 2 ч после приема и сохраняется в течение 6-12 ч; за первые 12 ч почками выводится до 10-20% дозы.
В меньших количествах (5-10% общей дозы) выводится с желчью в кишечник, где происходит частичное обратное всасывание, что способствует длительной циркуляции активного вещества в организме (кишечно-печеночная циркуляция). Выведение через кишечник - 20-50%. При гемодиализе удаляется медленно.