Рапиклав тб 500мг+125мг N15

Фарм группа: Антибактериальные препараты для системного назначения



Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.



Показания к применению: Острый синусит. Хронический синусит. Хронический отит. Острый отит. Тонзиллит. Фарингит. Хронический бронхит . Острый бронхит. Пневмония. Эмпиема плевры (Гнойный плеврит). Цистит. Уретрит. Пиелонефрит. Сальпингит. Сальпингоофорит. Эндометрит. Септический аборт. Пельвиоперитонит. Хронический остеомиелит. Флегмона. Раневая инфекция. Холецистит. Холангит. Гонорея. Шанкроид. Одонтогенная инфекция.









ОБЩИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИ. СОСТАВ:



Активное вещество: амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг



Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.



Активное вещество: амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг

клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг



Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.





ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:



Антибактериальный препарат, представляет собой комбинацию амоксициллина - полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты - необратимого ингибитора β-лактамаз (II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.



Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину и продуцирующих β-лактамазы штаммов грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.



Фармакокинетика. Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны.



Всасывание. Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются приблизительно через 1 ч после приема внутрь.



Распределение. Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях.

Связывание с белками плазмы у амоксициллина и клавулановой кислоты низкое.



Метаболизм. Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.



Выведение. Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.



Фармакокинетика в особых клинических ситуациях. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Оба вещества удаляются при гемодиализе, при перитонеальном диализе – незначительно.





ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ:



Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации препарату возбудителями:

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции органов дыхания (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры);

— инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты);

— гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

— инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит);

— инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция);

— инфекции желчных путей (холецистит, холангит);

— заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

— одонтогенные инфекции.





СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ:



Таблетки следует принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.



Взрослым и детям старше 12 лет(или с массой тела более 40 кг) средняя доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 1 таблетки 250 мг/125 мг 3 раза/сут.

При тяжелых инфекциях назначают по 2 таблетки 250 мг/125 мг 3 раза/сут. или по 1 таблетки 500 мг/125 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых - 600 мг и для детей - 10 мг/кг массы тела.



Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г и для детей - 45 мг/кг массы тела.



Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин - по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

При анурии интервал между приемом препарата следует увеличить до 48 ч и более.