Урсодез капс 250мг N50

ИНСТРУКЦИЯ 

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

ЛП-003238 - 081015

Торговое название препарата:

Урсодез®

Международное непатентованное название:

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

одна капсула содержит:

для дозировки 250 мг: 

активное вещество: Урсодезоксихолевая кислота-250 мг 

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) - 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 5,0 мг, магния стеарат-2,0 мг 

оболочка капсулы:корпус и крышечка: титана диоксид - 2,1118 %, желатин -до 100%

для дозировки 500 мг:

активное вещество: Урсодезоксихолевая кислота - 500 мг 

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 16,0 мг. гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) - 14,0 мг, магния стеарат - 5,0 мг 

оболочка капсулы: корпус: титана диоксид - 2,0 %, желатин - до 100 %, крышечка: титана диоксид - 1,7434 %, краситель солнечный закат желтый - 0,4183 %, желатин - до 100 %

Описание

Для дозировки 250 мг 

Твердые, белые, непрозрачные желатиновые капсулы. Размер капсулы - № 0. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Для дозировки 500 мг 

Твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 00: корпус белого цвета с крышечкой оранжевого цвета. Содержимое капсул - гранулированный порошок и гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа лекарственного препарата:

Гепатопротекторное средство

Код ATX: [А05АА02]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчсвыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при применении внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование иитерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90 %), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. После приема внутрь в разовой дозе (500 мг) максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmах) через 30, 60, 90 мин составляет 3.8, 5.5, 3.7 ммоль/л соответственно. Связь с белками плазмы -высокая - до 96-99 %. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсодезоксихолевая кислота становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот). Терапевтический эффект препарата зависит от концентрации УДХК в желчи.

Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70 % общей дозы выводится через кишечник. Незначительное количество невсосавшейся Урсодезоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицимового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

Показания к применению

Растворение мелких и средних холестериновых камней при функционирующем желчном пузыре, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение).

Хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, кистозный фиброз (муковисцидоз), иеалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

• Рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;


• Мефумкциомирующий желчный пузырь;


• Острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника;


• Цирроз печени в стадии декомпенсации;


• Выраженные нарушения функции печени, почек, поджелудочной железы;


• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;


• Взрослые и дети с массой тела до 34 кг;


• Детский возраст до 3 лет, для данной лекарственной формы.

С осторожностью

Применять с осторожностью при следующих состояниях: при желчнокаменной болезни, при холестатических заболеваниях печени (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Растворение холестериновых желчных камней 

Рекомендуемая (приблизительная) доза составляет 10 мг Урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки. Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством жидкости. 

Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить. 

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить. 

Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита 

1 капсула (250 мг) препарата Урсодез® ежедневно вечером перед сном, запивая небольшим количеством воды. 

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза 

Суточная доза зависит от массы тела и составляет от 1 до 3 капсул (500 мг) или от 2 до 6 капсул (250 мг) (примерно от 10 до 15 мг Урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела) в 2 - 3 приема, первые 3 месяца лечения. После улучшения функциональных показателей печени, суточную дозу можно применять один раз вечером. Продолжительность курса лечения не ограничена. В редких случаях в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы (участиться зуд). В этом случае следует уменьшить суточную дозу (до 250 мг), а далее постепенно повышать ее (еженедельно увеличивая суточную дозу) до тех пор, пока не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

При хронических гепатитах различного генеза, неалкогольном стеатогепатите и алкогольной болезни печени 

Средняя суточная доза составляет от 10 до 15 мг Урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) 

При первичном склерозирующем холангите: 12-15 мг/кт/сут (до 20 мг/кг) массы тела в сутки в 2-3 приема. Длительность применения - от 6 месяцев до нескольких лет. При кистозном фиброзе (муковисцидозе): по 20-30 мг/кг в сутки в 2- 3 приема. Длительность применения - от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей 

Средняя суточная доза составляет 10 мг Урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения необходимо повторить. 

Режим дозирования определяется врачом.

Таблица. 

Расчет суточного количества капсул в зависимости от массы тела пациента и рекомендуемой дозы препарата па 1 кг массы тела

Масса тела, кг	10 мг/кг/сут	12 мг/кг/сут	15 мг/кг/сут	20 мг/кг/сут	30 мг/кг/сут
34-35	1 капс. 250 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг
36-40	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	5 капс. по 250 мг
41-45	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг
45-50	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг
51-55	2 капс. по 250 мг или 1 капс. по 500 мг	3 капс. по 250 мг	3 капс. по 250 мг	1 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	7 капс. по 250 мг
86 - 90	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	7 капс. 250 мг	10 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
91 -95	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	11 капс. по 250 мг
96- 100	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	12 капс. по 250 мг или 5 капс. по 500 мг
101-105	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. по 250 мг	6 капс. по 250 мг или 3 капс. по 500 мг	8 капс. по 250 мг или 4 капс. по 500 мг	13 капс. по 250 мг
105-110	4 капс. по 250 мг или 2 капс. по 500 мг	5 капс. 250 мг	7 капс. по 250 мг	9 капс. по 250 мг	13 капс. по 250 мг

Для детей от 3 лет 

Индивидуально (из расчета 10-20 мг/кг в сутки).

Побочное действие

Диарея, тошнота, боль в эпигастральной области и правом подреберье, кальцинирование желчных камней, повышение активности "печеночных" трансаминаз, аллергические реакции. 

При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.

Передозировка

Случаев передозировки не выявлено. В случае передозировки проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминии гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию Урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее всасывание и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема препарата Урсодез® . 

Урсодезоксихолевая кислота может усилить всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости. 

В отдельных случаях Урсодез® может снижать всасывание ципрофлоксацина. 

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.

Особые указания

Прием препарата Урсодез® должен осуществляться под наблюдением врача. 

В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма- глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца.

Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также, это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении для растворения холестериновых желчных камней: 

Для того чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лежа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала исследования. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсодез® применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза: Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. 

После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

Длительная терапия высокими дозами Урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сутки) может привести к развитию серьезных побочных явлений у пациентов с первичным склерозирующим холангитом.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами не выявлено.

Форма выпуска:

Капсулы 250 мг. 

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 

По 40, 50, 60, 100 и 120 капсул в банке полимерной или во флаконе полимерном. 

Каждую банку или флакон, 4, 5, 6, 9, 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вмесге с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Капсулы 500 мг. 

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. 

По 30, 50 капсул банке полимерной или во флаконе полимерном. 

Каждую банку, флакон или 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности:

Для дозировки 250 мг

5 лет

Для дозировки 500 мг 

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель:

ЗАО «Северная звезда», Россия

Юридический адрес предприятия-производителя: 

111141, г. Москва, Зеленый проспект, д. 5/12, стр. 1

Адрес производства и принятия претензий: 

188663, Ленинградская обл., Всеволожский р-н, г.п. Кузьмоловский, здание цеха № 188.