Ко-Диован тб 160мг/12.5мг N28

Состав

1 таблетка в оболочке включает, в качестве активных ингредиентов – валсартан/гидрохлортиазид, в массовом соотношении – 80/12,5 мг, 160/12,5 мг или 160/25 мг.

Дополнительные ингредиенты: безводный коллоидный кремния диоксид, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат.

Оболочка таблетки состоит из: гипромеллозы, талька, макрогола 8000, Е 171, Е 172.

Форма выпуска

Препарат Ко-Диован (Co-Diovan) выпускается в форме таблеток в оболочке, по 14 или 28 штук в 1-ой упаковке.

Фармакологическое действие

Гипотензивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Ко-Диован (Co-Diovan) входит в группу комбинированных антигипертензивных препаратов, из-за наличия в его составе кроме антагониста рецепторов ангиотензина II – валсартана, тиазидного диуретика — гидрохлоротиазида.

Валсартан проявляет блокирующее воздействие на рецепторы ангиотензина II подтипа АТ1, тем самым увеличивая его сывороточную концентрацию, что приводит к более активной стимуляции рецепторов АТ2 и сбалансированию эффектов, связанных с активизацией рецепторов АТ1. Валсартан не обладает значимым агонистическим действием на рецепторы AT1, а его сродство к данному подтипу рецепторов намного сильнее чем к рецепторам АТ2.





Валсартан не угнетает АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), трансформирующий ангиотензин I в ангиотензин II и разрушающий брадикинин, в связи с чем, намного реже приводит к возникновению сухого кашля как побочного эффекта. Валсартан не взаимодействует с рецепторами прочих гормонов и не блокирует ионные каналы, которые принимают активное участие регуляции сердечно-сосудистой функциональной системы. Понижает АД (артериальное давление) не влияя на ЧСС (частоту сердечных сокращений). В большинстве случаев начало гипотензивного действия валсартана, после перорального приема его разовой дозы, наблюдается в границах 2-х часов, с достижением своего максимума на протяжении 4-6 часов. Гипотензивная эффективность остается высокой в течение минимум суток. При длительном применении любых терапевтических доз валсартана, максимальное понижение АД, в основном развивается на 2-4-й неделе и является таковым на протяжении всего рекомендованного периода лечения.

Включение в состав Ко-Диована мочегонного компонента – гидрохлоротиазида приводит к достоверному добавочному понижению АД. Гидрохлоротиазид воздействует на рецепторы дистальных канальцев почек, тем самым повышая выведение ионов натрия и хлора и понижая количество циркулирующей плазмы. Благодаря этому усиливается активность ренина, выделение альдостерона, почечная экскреция калия и, соответственно понижение его уровня в сыворотке крови. Потерю калия, в некоторой степени, компенсирует параллельное воздействие валсартана.

После приема внутрь (перорально), валсартан всасывается быстро, хотя степень его всасывания довольно вариабельна. Средняя наблюдаемая биодоступность на уровне 23%. T1/2 в пределах 9-ти часов.

Линейный кинетика валсартана остается неизменной на всем протяжении его приема. При однократном суточном приеме всех рекомендуемых доз наблюдается некоторая незначительная кумуляция валсартана. Связывание с плазменными белками происходит на 94-97% (преимущественно с альбуминами). Объем распределения равняется 17 литрам. Значение плазменного клиренса около 2 л/час, печеночный кровоток, примерно 30 л/час.

Экстракция валсартана осуществляется в основном в неизмененном виде, на 70 % кишечником и на 30% почками. Прием пищи совместно с валсартаном, в начале снижает AUC на 48%. Данный показатель приходит в норму с 8-го часа приема таблетки и не ведет за собой понижение терапевтического эффекта.

Гидрохлоротиазид также всасывается быстро и достигает Тmax, примерно за 2 часа. Связь с плазменными белками колеблется от 40 до 60%. T1/2 в пределах 6-15-ти часов. При увеличении доз наблюдается нарастание AUC. Кумуляция, при однократном суточном приеме, незначительна. Абсолютная биодоступность на уровне 60-80%. Прием пищи хоть влияет на биодоступность (в ту или иную сторону), но остается незначительным.

Большей мерой выводится почками (больше 95%) и в виде гидролизата (около 4%).

Комбинация валсартана и гидрохлоротиазида приводит к понижению системной биодоступности последнего, примерно на 30%, хотя сам гидрохлоротиазид не влияет на кинетику валсартана. Взаимодействие этих двух препаратов только усиливает гипотензивные эффекты друг друга.

Показания к применению

Лекарственное средство Ко-Диован применяют для продолжительного лечения артериальной гипертензии, когда терапия одним валсартаном (например, Диованом), недостаточно эффективна.

Противопоказания

патологии печени тяжелого характера, холестаз и билиарный цирроз;

гиперчувствительность к активным или дополнительным ингредиентам Ко-Диована;

беременность;

детский возраст, по причине неустановленной безопасности и эффективности;

грудное вскармливание;

патологии почек, с установленным клиренсом креатинина (КК) меньше 30 мл/мин;

анурия;

гипонатриемия, гипокалиемия, гиперкальциемия (рефрактерные), а также клинические симптомы гиперурикемии.

С осторожностью:

стеноз артерии почки.

Побочные действия

В большинстве случаев отрицательные побочные проявления применения Ко-Диована носили преходящий и маловыраженный характер.

С частотой выше 1% и чаще всего до 5% наблюдали:

головные боли;

назофарингит;

головокружения;

болевые ощущения в спине, груди и конечностях;

чувство усталости;

инфекции верхних дыхательных путей;

кашель;

диарею;

синусит;

тошноту.

С частотой ниже 1% и с не установленной причинной связью с приемом Ко-Диована проявлялись:

болевые ощущения в животе;

беспокойство;

нарушения зрения;

артрит;

артралгия;

бронхит;

одышка;

диспепсия;

импотенция;

судороги мышц ног;

бессонница;

учащенное мочеиспускание;

сыпь;

ощущение сердцебиения;

растяжения;

вирусные инфекции;

инфекции мочевыводящих путей;

отеки;

вертиго;

астения.

Есть данные о редких случаях возникновения реакций гиперчувствительности, включающих:

зуд;

васкулит;

сыпь;

ангионевротический отек;

сывороточную болезнь.

Также сообщалось о единичных случаях нарушения функции почек.

Инструкция по применению Ко-Диован (Способ и дозировка)

Проведение долгосрочной терапии артериальной гипертонии с применением препарата Ко-Диован, как правило, протекает в дозах 80/12,5 мг или 160/12,5 мг, в зависимости от тяжести заболевания. Реже, тяжелая гипертония может потребовать применения дозы 160/25 мг. Все дозировки Ко-Диована принимаются однократно в день (1 таблетка в сутки), желательно в одно время суток. Корректировка доз при патологиях почек с КК больше 30 мл/мин, а также при умеренной печеночной недостаточности, не требуется.

Передозировка

Хотя до сегодняшнего дня сведения о случаях передозировке препаратом Ко-Диован отсутствуют, ее ожидаемым первостепенным симптомом, является чрезмерное понижение АД.

В данном случае необходимо искусственно вызвать рвоту и промыть желудок (при скором обнаружении приема сверхвысоких доз препарата). В дальнейшем, адекватным решением лечения передозировки, будет введение (инфузионное) физиологического раствора. Проведение гемодиализа, скорее всего, будет малоэффективным, так как данная процедура выводит только гидрохлоротиазид и не влияет на концентрацию валсартана.

Взаимодействие

Гипотензивное действие Ко-Диована может быть усиленно при параллельном приеме других антигипертензивных средств.

Сочетаемый прием солей калия, калийсодержащих продуктов, калийсберегающих диуретиков и прочих, повышающих содержание калия средств, требует осторожности и контроля количества калия в крови.

При одновременной терапии препаратами лития необходимо наблюдение за его концентрацией в сыворотке крови.

Препараты Циметидин, Фуросемид, Амлодипин, Варфарин, Атенолол, Дигоксин, Индометацин, Глибенкламид не выявляют клинически значимого взаимодействия с Ко-Диованом.

В связи с наличием в составе Ко-Диована гидрохлоротиазида (тиазидного диуретика), возможны некоторые лекарственные взаимодействия, характерные для этой группы препаратов.

Потенцирование действия курареподобных миорелаксантов.

Понижение эффектов гидрохлоротиазида при параллельном приеме НПВС. Сопутствующая гиповолемия увеличивает риск развития почечной недостаточности острого характера.

Одновременное назначение производных салициловой кислоты, кортикостероидов, салуретиков, АКТГ, Карбеноксолона, Амфотерицина, Пенициллина G, повышает возможность развития гипокалиемии.

На фоне приема тиазидных диуретиков наблюдали прогрессирование гипомагниемии или гипокалиемии, что может привести к формированию аритмии, в случае сочетаемого приема с препаратами наперстянки.

Пероральные гипогликемические средства и инсулин могут потребовать пересмотра дозировки.

Тиазидные диуретики увеличивают частоту возможных реакций гиперчувствительности по отношению к Аллопуринолу. Усиливают гипергликемическую эффективность Диазоксида. Повышают риск побочных проявлений Амантадина. Снижают экскретирование почками цитотоксических лекарств (например, Метотрексат, циклофосфамид), тем самым усиливая их миелосупрессивное действие.

Биодоступность гидрохлоротиазида может быть увеличена при приеме холиноблокаторов (например, биперидена и Атропина).

Вероятно возникновение гемолитической анемии при сочетаемом приеме Метилдопы и тиазидного диуретика.

Возможно снижение всасывания гидрохлоротиазида при приеме Колестирамина.

Тиазидные диуретики, соли кальция и витамин D, при их совместном применении, могут привести к увеличению содержания кальция в крови.

Одновременное лечение Циклоспорином повышает риск формирования гиперурикемии и проявления подагратических симптомов.

Условия продажи

Ко-Диован отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки Ко-Диована необходимо хранить в оригинальной упаковке и в сухом помещении, при температуре до 30°