Ирунин капс 100мг N14

Описание и инструкция к "Ирунин, капс 100мг №14"\x0D\x0A\x0D\x0AФармакологическое действие\x0D\x0A\x0D\x0AПротивогрибковый препарат широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis).\x0D\x0A\x0D\x0AФармакокинетика\x0D\x0A\x0D\x0AВсасывание\x0D\x0AПосле приема внутрь максимальная биодоступность отмечается при приеме капсул сразу же после плотной еды.\x0D\x0AСmax достигается через 3-4 ч.\x0D\x0AКонцентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.\x0D\x0AРаспределение\x0D\x0AВремя достижения Сss при длительном применении – 1-2 нед. Сss через 3-4 ч после приема препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут составляет 0.4 мкг/мл; 200 мг 1 раз/сут – 1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза/сут – 2 мкг/мл.\x0D\x0AСвязывание с белками плазмы составляет 99.8%.\x0D\x0AКонцентрация препарата в тканях, содержащих кератин, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает концентрацию в плазме крови, а его выведение зависит от регенерации эпидермиса.\x0D\x0AВ отличие от концентраций в плазме крови, которые не поддаются определению уже через 7 дней после прекращения приема препарата, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса лечения. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.\x0D\x0AИтраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым заболеваниям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме крови.\x0D\x0AТерапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут и 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза/сут.\x0D\x0AМетаболизм\x0D\x0AИтраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидроксиитраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro.\x0D\x0AВыведение\x0D\x0AВыведение из плазмы – двухфазное, Т1/2 составляет 1-1.5 дня.\x0D\x0AВыведение с калом составляет 3-18%, выведение почками - менее 0.03%. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.\x0D\x0AФармакокинетика в особых клинических случаях\x0D\x0AУ пациентов с циррозом печени Т1/2 несколько увеличивается, а биодоступность препарата снижается (может потребоваться коррекция дозы).\x0D\x0AУ пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола также может уменьшаться (требуется коррекция дозы).\x0D\x0AПротивогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом примерно в 3 раза превышали концентрации, определяемые с помощью ВЭЖХ.\x0D\x0A\x0D\x0AПоказания\x0D\x0A\x0D\x0A – дерматомикозы;\x0D\x0A – грибковый кератит;\x0D\x0A – онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;\x0D\x0A – системные микозы, включая системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоимикоз, бластомикоз;\x0D\x0A – кандидомикоз с поражением кожи и слизистых оболочек, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;\x0D\x0A – висцеральные кандидозы;\x0D\x0A – отрубевидный лишай.\x0D\x0A\x0D\x0AРежим дозирования\x0D\x0A\x0D\x0AДля оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Ирунин в капсулах сразу после еды.\x0D\x0AКапсулы следует проглатывать целиком.\x0D\x0AТаблица 1.\x0D\x0A\x0D\x0AПоказание\x09Доза\x09Продолжительность лечения\x0D\x0AВульвовагинальный кандидоз\x09200 мг 2 раза/сут или\x091 день\x0D\x0A200 мг 1 раз/сут\x093 дня\x0D\x0AОтрубевидный лишай\x09200 мг 1 раз/сут\x097 дней\x0D\x0AДерматомикозы гладкой кожи\x09200 мг 1 раз/сут или\x097 дней\x0D\x0A100 мг 1 раз/сут\x0915 дней\x0D\x0AГрибковый кератит\x09200 мг 1 раз/сут\x0921 день\x0D\x0AПоражения высококератинизированных областей, такие как кисти рук и стоп требуют дополнительного лечения в течение 15 дней в дозе 100 мг/сут\x0D\x0AОральный кандидоз\x09100 мг 1 раз/сут\x0915 дней\x0D\x0AБиодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.\x0D\x0A\x0D\x0AПри онихомикозах показана пульс-терапия (см. Таблицу 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме Ирунина по 200 мг (2 капс.) 2 раза/сут в течение 1 недели.\x0D\x0AДля лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса.\x0D\x0AДля лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Интервал между курсами составляет 3 недели.\x0D\x0AКлинические результаты проявляются после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.\x0D\x0AТаблица 2.\x0D\x0A\x0D\x0AЛокализация онихомикозов\x091-я нед.\x092-4-я нед.\x095-я нед.\x096-8-я нед.\x099-я нед.\x0D\x0AПоражение ногтевых пластинок стоп с или без поражения ногтевых пластинок кистей\x091-й курс\x09интервал между курсами\x092-й курс\x09интервал между курсами\x093-й курс\x0D\x0AПоражение только ногтевых пластинок кистей\x091-й курс\x09интервал между курсами\x092-й курс\x09-\x09-\x0D\x0A\x0D\x0AИли при онихомикозах применяется непрерывная терапия: по 200 мг (2 капс.) 1 раз/сут в течение 3 месяцев.\x0D\x0AВыведение итраконазола из кожи и ногтевой пластинки осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 мес после окончания лечения ногтевых инфекций.\x0D\x0AПри системных микозах рекомендуемые дозы варьируют в зависимости от вида инфекции.\x0D\x0AТаблица 3.\x0D\x0A\x0D\x0AПоказание\x09Доза\x09Средняя продолжительность\x09Примечания\x0D\x0AАспергиллез\x09200 мг 1 раз/сут\x092-5 мес\x09увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивных или диссеминированных форм\x0D\x0AКандидоз\x09100-200 мг 1 раз/сут\x09от 3 нед. до 7 мес\x0D\x0AКриптококкоз (кроме менингита)\x09200 мг 1 раз/сут\x09от 2 мес до 1 года\x09Поддерживающая терапия (случаи менингита) 200 мг 1 раз/сут\x0D\x0AКриптококковый менингит\x09200 мг 2 раза/сут\x0D\x0AГистоплазмоз\x09от 200 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут\x098 мес\x09-\x0D\x0AСпоротрихоз\x09100 мг 1 раз/сут\x093 мес\x09-\x0D\x0AПаракокцидиоидомикоз\x09100 мг 1 раз/сут\x096 мес\x09-\x0D\x0AХромомикоз\x09100-200 мг 1 раз/сут\x096 мес\x09-\x0D\x0AБластомикоз\x09от 100 мг 1 раз/сут до 200 мг 2 раза/сут\x096 мес\x09-\x0D\x0A\x0D\x0AПобочное действие\x0D\x0A\x0D\x0AСо стороны системы пищеварения: часто - диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях - токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.\x0D\x0AСо стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.\x0D\x0AСо стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.\x0D\x0AСо стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.\x0D\x0AСо стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия.\x0D\x0AСо стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких.\x0D\x0AАллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.\x0D\x0AДерматологические реакции: возможна алопеция.\x0D\x0A\x0D\x0AПротивопоказания\x0D\x0A\x0D\x0A – повышенная чувствительность к компонентам препарата.\x0D\x0A\x0D\x0AБеременность и лактация\x0D\x0A\x0D\x0AПри беременности Ирунин назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает существующий риск для плода.\x0D\x0AИтраконазол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. При необходимости назначения препарата Ирунин в период лактации следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для грудного ребенка. В случае сомнений следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.\x0D\x0AЖенщинам детородного возраста в период применения Ирунина следует использовать надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.\x0D\x0A\x0D\x0AОсобые указания\x0D\x0A\x0D\x0AИтраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Учитывая это, Ирунин не следует назначать пациентам с хронической сердечной недостаточностью (в т.ч. в анамнезе) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии значительно превосходит потенциальный риск. При этом следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска развития хронической сердечной недостаточности (в т.ч. наличие ИБС, поражений клапанов сердца, ХОБЛ, почечной недостаточности).\x0D\x0AПри пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, получающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется принимать их не ранее, чем через 2 ч после приема Ирунина. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса, рекомендуется принимать капсулы Ирунина, запивая колой.\x0D\x0AВ очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие , обладающие гепатотоксическим действием. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом.\x0D\x0AВ случае появления симптомов, предполагающих развитие гепатита, в т.ч. анорексии, тошноты, рвоты, слабости, болей в животе и потемнения мочи, необходимо немедленно прекратить прием препарата и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенным уровнем печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, не следует назначать лечение Ирунином за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.\x0D\x0AВ случае развития невропатии, которая может быть вызвана пероральным приемом итраконазола, лечение следует прекратить.\x0D\x0AНет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим противогрибковым препаратам производным азола. Ирунин в капсулах следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.\x0D\x0AИспользование в педиатрии\x0D\x0AПоскольку клинических данных о применении Ирунина в капсулах у детей недостаточно, рекомендуется назначать препарат детям только в случае, если ожидаемая польза терапии превосходит потенциальный риск.\x0D\x0AВлияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами\x0D\x0AПрепарат не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и деятельность, связанной с необходимостью высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.\x0D\x0A\x0D\x0AПередозировка\x0D\x0A\x0D\x0AДанные о передозировке препарата отсутствуют.\x0D\x0AЛечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует сделать промывание желудка, при необходимости - назначить активированный уголь.\x0D\x0AПоказано проведение симптоматической и поддерживающей терапии.\x0D\x0AИтраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не известен.\x0D\x0A\x0D\x0AЛекарственное взаимодействие\x0D\x0A\x0D\x0AНе рекомендуется одновременное применение с рифампицином, рифабутином и фенитоином, которые являются сильными индукторами микросомальных ферментов печени, т.к. эти препараты могут значительно снижать биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Исследования по взаимодействию итраконазола с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако можно предположить развитие аналогичного эффекта.\x0D\x0AТ.к. итраконазол в основном метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 системы цитохрома P450, сильные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.\x0D\x0AИтраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, которые биотрансформируются при участии изофермента CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения.\x0D\x0AОдновременно с итраконазолом нельзя назначать терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, триазолам, мидазолам (внутрь), дофетилид, хинидин, пимозид, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4, ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин и ловастатин).\x0D\x0AБлокаторы кальциевых каналов обладают отрицательным инотропным эффектом, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. Следует с осторожностью применять итраконазол одновременно с блокаторами кальциевых каналов.\x0D\x0AПрепараты, при применении которых требуется контроль концентраций в плазме крови: пероральные антикоагулянты; ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); блокаторы кальциевых каналов, метаболизирующиеся при участии изофермента CYP3A4 (дигидропиридин и верапамил); некоторые иммунодепрессанты (циклоспорин, такролимус, сиролимус); другие препараты - дигоксин, карбамазепин, буспирон, альфентанил, алпразолам, бротизолам, рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, ребоксетин. При одновременном применении с итраконазолом в случае необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.\x0D\x0AВзаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.\x0D\x0AНе отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.\x0D\x0AИсследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.\x0D\x0A\x0D\x0AУсловия и сроки хранения\x0D\x0A\x0D\x0AСписок Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.\x0D\x0A